发现了DRD1的正向别构调节(positive allosteric modulator,PAM)位点。LY3154207是由礼来公司于2019年首次报道,目前仍处于临床二期研究,用于治疗痴呆症(Lewy body dementia)。在药理学上,该药物表现出显著的正向别构效应,能显著增强DRD1对内源性激动剂多巴胺的结合能力和信号转导效应。结构显示LY3154207结合在第二个胞内环(ICL2)、TM3和TM4形成的膜包埋结合位点,PAM结合口袋主要由疏水残基组成,通过信号转导药理学实验和分子动力学模拟对该位点进行了验证,为别构小分子药物的设计提供了理论基础。